科学时光机 | 改变世界的“神药”阿司匹林

1899年3月6日

改变世界的“神药”阿司匹林诞生

有一种药，也许你没有吃过，但你一定都听过它的名字，这就是家喻户晓的阿司匹林。自一百二十多年前被发现以来，阿司匹林已从柳树皮中的一种未知成分，发展成为全球备受信赖的常用药物。

阿司匹林属于非甾体类抗炎药，核心成分为乙酰水杨酸。1897年，德国化学家费利克斯・霍夫曼首次发现该药物，并于1899年3月6日正式推向市场。作为医药领域的三大经典药物之一，阿司匹林至今仍是全球范围内应用最广泛的解热、镇痛及抗炎药物，同时也作为衡量和对比其他同类药物的基准制剂。

从柳叶到水杨酸

“神药”早就在人类的周围

我国药学先驱李时珍在其巨著《本草纲目》中记述：“柳叶可疗小儿丹毒，取一斤柳叶，加水一斗煮沸，得汁三升，日洗患处七至八次。”该记载或为我国关于柳叶消炎功效的最早文字资料。而在古埃及，早在公元前两千多年，亦有关于柳叶止痛功效的记录，表明柳叶中某种成分具备消炎镇痛效能。

历经后世药学家与化学家的不懈探索，终于从柳树皮中成功分离出“水杨苷”这一有效成分。随后，通过进一步提纯，又获得了活性更强的水杨酸，并实现了其人工合成。

至此，阿司匹林的前身――水杨酸制剂得以应用于临床。然而，尽管该药物展现出良好的抗炎镇痛效果，但其副作用却不容忽视，部分患者在服用后，因水杨酸特有的异味而感到恶心、呕吐，甚至出现胃溃疡、酸中毒等不良反应，治疗体验欠佳。

所以，在那个时期，尽管水杨酸制剂已开始用于治疗风湿病、关节炎等疾病，但其强烈的气味与副作用仍令众多患者望而却步。

阿司匹林的诞生缘于医生的孝心

阿司匹林的专利申请人、德国化学家霍夫曼的父亲是一位关节炎的患者，为了使父亲能够尽快服用安全、顺口的药物，他励志要攻克水杨酸这道难关。

经过不懈努力，霍夫曼团队成功在水杨酸分子上添加乙酰基，生成的乙酰水杨酸有效解决了问题。乙酰基的加入可以说是点睛之笔，它显著中和了水杨酸的刺激性，能有效保护人体胃黏膜，提升了药物的性能。

经过充分的动物及人体试验后，该款药物于1899年3月6日，正式申请专利注册，著名的“阿司匹林（Asprin）”自此正式诞生了。Asprin之名源自乙酰基（Acetyl）与水杨酸来源的灌木绣线菊（Spireae）。阿司匹林一经上市即获广泛好评，为德国拜耳公司带来巨大收益。尽管后续遭遇产权争议，但阿司匹林的影响力持续至今，霍夫曼的孝心亦为后人称颂。

阿司匹林之所以能成为世界三大经典药品之一，并非仅凭其解热镇痛功的效。作为医学史上的常青树，阿司匹林既得益于自身卓越的效果，也归功于医学与药学的发展。科学家们的持续研究不断挖掘阿司匹林的药效，使其现已成为临床用药中的多面手。

西班牙大流感“一战封神”

阿司匹林首次广泛进入公众视野是在1918年西班牙大流感肆虐之际。

彼时，随着疫情迅速蔓延，阿司匹林在药店的销量急剧攀升，成为民众缓解流感带来的疼痛、不适等症状的首选药物。与此同时，这场流感疫情已升级为全球性的大流行病，造成了巨大的人员伤亡。据当时报道，阿司匹林在减轻流感症状方面展现出显著效果，也扩大了其使用范围。因此，西班牙大流感在一定程度上意外地加速了阿司匹林的普及，使它成为该时期最为畅销的药物品种之一。

进入二战时期，阿司匹林的角色发生了新的转变，为战争的胜利发挥了关键作用。一方面，阿司匹林被广泛用于战伤处理，成为战场上不可或缺的急救药品。面对大量受伤士兵急需救治的情况，阿司匹林凭借其出色的镇痛、降温及抗炎作用，有效减轻了士兵的痛苦，提升了治疗效果。另一方面，鉴于战争环境下士兵长期处于应激状态且运动量减少，易诱发血栓疾病，阿司匹林作为血小板聚集抑制剂，发挥了预防血栓形成的重要作用，显著降低了士兵的血栓发病率，保障了他们的健康与战斗力。

自此，阿司匹林逐步确立在现代医学中的核心地位，成为不可或缺的治疗药物之一。

阿司匹林走上神坛

阿司匹林，作为一种经典的解热镇痛药及非甾体抗炎药，在临床应用中初期主要用于治疗关节炎、感冒及流感等症状，其解热、镇痛及抗炎效果显著。然而，早期关于阿司匹林（即水杨酸制剂）的具体药理机制尚不明确。

1971年，英国科学家约翰・维恩与普利斯希拉・派普尔教授共同揭示了阿司匹林发挥药效的关键机制：该药物通过抑制体内前列腺素的合成，有效缓解或消除由前列腺素引发的发热、疼痛及炎症。他们通过深入研究发现，阿司匹林对前列腺素合成的抑制作用主要归因于其对环氧化酶-1（COX-1）生成的抑制。COX-1作为促进血小板聚集的关键酶，其受抑导致阿司匹林具有抗血小板聚集及抗血栓的功效。因此，心脏支架手术后的患者需长期服用阿司匹林，以降低血管再次阻塞的风险。

阿司匹林在抗血栓方面的显著效果使其成为大血管手术后不可或缺的药物之一，有效预防患者术后血管阻塞。维恩教授因这一重大发现荣获1982年诺贝尔生理学或医学奖。

自阿司匹林问世以来，医学界对其研究从未停歇。至今，阿司匹林已被发现具有更多医疗用途。除传统用途外，它还被用于预防消化系统恶性肿瘤、乳腺癌及黑色素瘤，治疗川崎病（皮肤粘膜淋巴结综合症），并可作为女性不孕的辅助药物。自阿司匹林申请专利以来的120多年里，它与现代医学的发展紧密相连，也相互促进：阿司匹林的诞生解决了众多医学难题，而医学科学的进步也不断深化了对阿司匹林作用机制的理解。